阿帕他胺 (Apalutamide,Apadx)

阿帕他胺的說明書

阿帕他胺(Apalutamide)是一種雄激素受體抑制劑，用於治療攝護腺癌。通過直接與雄激素受體結合，抑制其核轉位、DNA結合及轉錄活性，從而抑制腫瘤生長。

適應症

本品適用於治療：

轉移性激素敏感性攝護腺癌(mHSPC)成人患者。

具有高轉移風險的非轉移性去勢抵抗性攝護腺癌(NM-CRPC)成人患者。

藥品概述

劑量與給藥方法

推薦劑量

推薦劑量為每日一次口服240mg（4片60mg片劑）。

給藥說明：整片吞服。可與食物同服或不同服。

患者還必須同時接受雄性激素剝奪治療(ADT)，包括使用促性腺激素釋放激素(GnRH)類似物治療或既往接受過雙側睪丸切除術。

漏服

如果漏服一劑，應盡快在當天補服。次日恢復常規服藥時間。請勿額外服用一劑以彌補漏服的劑量。

劑量調整

如果患者出現≥3級毒性或不可耐受的不良反應，應暫停治療，直至症狀改善至≤1級或恢復至基線水平。必要時，以相同劑量或減低的劑量（180mg或120mg）恢復治療。

特殊人群用藥

妊娠

阿帕他胺禁用於懷孕或計劃懷孕的女性。根據其作用機制，妊娠期間給藥可能對胎兒造成傷害。

尚無阿帕他胺在妊娠女性中使用的數據，也未對該藥物進行動物生殖研究。

哺乳

尚不清楚阿帕他胺或其代謝產物是否經人乳排泄。不能排除對母乳餵養嬰兒的風險。哺乳期間不應使用阿帕他胺。

生育能力

1.根據動物研究，阿帕他胺可能降低有生育能力的男性的生育能力。

2.尚不清楚阿帕他胺或其代謝產物是否存在於精液中。該藥物可能對發育中的胎兒造成傷害。在治療期間及末次給藥後3個月內，與有生育能力的女性伴侶發生性行為的患者應使用保險套並加用另一種高效避孕方法。

兒童患者

尚未確定本品在兒童患者中的安全性和有效性。

老年患者

老年患者無需調整劑量。

腎功能損害

輕度至中度腎功能損害患者無需調整劑量。

尚無重度腎功能損害患者的研究數據；請謹慎使用。如果開始治療，應密切監測不良反應，並按照給藥說明進行劑量調整。

肝功能損害

輕度或中度肝功能損害（Child-Pugh A級和B級）患者無需調整劑量。

不推薦重度肝功能損害患者使用，因為尚無相關數據且該藥物主要通過肝臟代謝清除。

副作用

由於臨床試驗的條件各異，不同藥物試驗中觀察到的不良反應發生率不能直接比較，也不能反映臨床實踐中觀察到的發生率。

在隨機、安慰劑對照的臨床試驗（TITAN和SPARTAN）中，阿帕他胺組發生率更高（比安慰劑組高≥2%）的最常見不良反應（≥10%）包括：

疲乏、關節痛、皮疹、食慾減退、跌倒、體重減輕、高血壓、潮熱、腹瀉、骨折。

有關不良反應的更多信息，請諮詢您的醫生或參閱藥品說明書。

禁忌症

對活性成分或本品任何輔料過敏者。

懷孕或計劃懷孕的女性。

注意事項

缺血性心臟病和缺血性腦血管疾病

接受本品的患者中已有缺血性心臟病和缺血性腦血管疾病（包括致死性事件）的報告。監測這些疾病的體徵和症狀，並管理危險因素，如高血壓、糖尿病或血脂異常。

骨折

接受阿帕他胺治療的患者中已有骨折報告。

評估患者的骨折風險，並根據既定的臨床指南管理有風險的患者，考慮使用骨靶向藥物。

跌倒

已有跌倒報告，老年患者中發生率增加。評估患者的跌倒風險。

癲癇發作

接受阿帕他胺治療的患者中已有癲癇發作報告。

在治療期間發生癲癇發作的患者應永久停用阿帕他胺。

尚不清楚抗癲癇藥物能否預防阿帕他胺誘發的癲癇發作。

告知患者癲癇發作可能突然發生，導致意識喪失並對自身或他人造成潛在傷害。

與其他藥物的合併使用

阿帕他胺是一種強效酶誘導劑，可能降低許多常用藥物的療效。

在開始使用阿帕他胺前，應審查所有合併用藥。

避免與作為多種代謝酶或轉運體敏感底物的藥物合併使用，除非獲益大於風險且無法通過治療監測進行劑量調整。

避免與華法林和香豆素類抗凝藥合併使用。如果與經CYP2C9代謝的抗凝藥（例如華法林、醋硝香豆醇）合併使用，則需要額外監測國際標準化比值(INR)。

雄性激素剝奪治療可能延長QT間期

對於有QT延長史、QT延長危險因素或合併使用可延長QT間期藥物的患者，在開始阿帕他胺治療前應評估獲益-風險比，包括發生尖端扭轉型心室性心搏過速的可能性。

心臟電生理學

在一項針對45名接受阿帕他胺每日240 mg治療的CRPC患者的開放標籤、非對照研究中，QTcF相對於基線的最大平均變化為12.4 ms（雙側90%信賴區間上限：16.0ms）。暴露-QT分析顯示，阿帕他胺及其活性代謝物的QTcF呈濃度依賴性增加。

對駕駛和操作機器能力的影響

阿帕他胺對駕駛或操作機器能力沒有影響或影響可忽略不計。然而，已有癲癇發作的報告。告知患者在駕駛或操作機器時的風險。

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